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简体中文盘点 | 眼科治疗药物创新型递送系统
目前，全球眼科市场整体呈现出稳定增长、集中度较高的特点。2016年至2020 年，全球眼科药物市场规模从277亿美元增长至327亿美元，复合年增长率为 4.2%。随着未来更多眼科创新药物的研发和上市，预计2025年将达到464亿美元，2030年将达到739亿美元。2016-2020年中国眼科药物市场规模从151亿增长至188亿元，复合年增长率达5.7%，预计2025年将达到440亿元，2030年将达到1084亿元。预计未来，中国将以超过全球2倍的平均增长率快速增长，发展势头强劲。
目前，眼科治疗药物有多种创新型药物递送系统，突破了传统给药的局限性，显示出了良好的应用前景，具有巨大的改良开发潜力。
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给药载体系统：单剂量包装
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技术原理：单剂量包装，去除防腐剂
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优势：无防腐剂，减少角膜损伤
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临床应用：单剂量装拉坦前列素滴眼液IYUZEH等
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给药载体系统：原位凝胶载药系统——水凝胶
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技术原理：在体外环境为液体形式，滴入眼部后由于温度、pH或离子强度改变而改变凝胶
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优势：延长药物滞留时间，提高生物利用度
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临床应用：①治疗术后眼部疼痛的地塞米松眼用水凝胶植入剂Dextenza（泪管栓塞）；②治疗青光眼的马来酸噻吗洛尔离子敏感型眼用即型凝胶Timoptic-XE
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给药载体系统：无水递送
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技术原理：不使用水、油、表面润滑剂或防腐剂，将药物搭载在半氟化烷类新载体上
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优势：具有更好的溶解性、稳定性、生物利用度、安全性和舒适性
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临床应用：治疗干眼症的全氟己基辛烷MIEBO和无水递送环孢素VEVYE滴眼液
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给药载体系统：胶粒和微乳载药系统——脂质体
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技术原理：类脂质双分子层包裹内水相核形成的微型囊泡，药物可以包封在脂质体内部水相中，也可分散于双分子层
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优势：延长药物滞留时间，减少给药次数，包封率高
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临床应用：治疗由年龄相关性黄斑变性引起的脉络膜新生血管形成的光激活的脂质体静脉注射液Visudyne
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给药载体系统：胶粒和微乳载药系统——微乳/纳米乳
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技术原理：由适当比例的水相、油相、表面活性剂、助表面活性剂混合而成的澄清的热力学稳定体系
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优势：稳定，增加溶解度，提高生物利用度，减少给药次数
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临床应用：①拉坦前列素溶胀胶束微乳Xelpros；②治疗干眼症的环孢素乳状滴眼液Restasis；③治疗重度干眼症的阳离子纳米乳剂滴眼液Cationorm和Ikervis阴离子纳米乳剂Soothe XP等
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给药载体系统：胶粒和微乳载药系统——纳米混悬剂
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技术原理：水不溶性药物以极小颗粒形式分散在合适介质中形成的胶态系统，并辅以表面活性剂增加稳定性
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优势：稳定，延长接触时间
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临床应用：治疗术后疼痛和炎症的氯替泼诺纳米混悬滴眼液（1%）Inveltys
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给药载体系统：胶粒和微乳载药系统——纳米粒
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技术原理：纳米粒在眼部的摄取和分布主要受粒径的影响，小于200nm的纳米粒能够分布到视网膜，更大的纳米粒仅在玻璃体、小梁网等组织分布
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优势：延长保质期，增加溶解度，提高生物利用度，减少给药次数
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临床应用：应用于成分为罗丹明和尼罗红的可注射纳米粒（PLGA）正处于临床前开发阶段
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给药载体系统：胶粒和微乳载药系统——纳米胶束
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技术原理：纳米胶束由两性分子形成，含有疏水核和亲水壳，适合跨越眼屏障递送疏水药物
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优势：提高生物利用度和理化稳定性，改善眼组织渗透性
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临床应用：治疗干眼症的环孢素A纳米胶束制剂（0.09%）Cequa
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给药载体系统：靶向前体药物
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技术原理：母体药物通过一定方法衍生成的药理惰性化合物，在眼部经酶解获非酶途径释放出活性药物
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优势：增加母体药物溶解度、稳定性，提高角膜渗透性，提高生物利用度
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临床应用：应用于散瞳、降眼压的地匹福林滴眼液（0.1%）
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给药载体系统：眼嵌体——植入体
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技术原理：将药物与高分子材料混合制备成制剂或装入微型装置中，手术植入到眼部，从而使得药物缓慢、持续的释放
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优势：稳定，延长药物作用时间，给药剂量准备
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临床应用：治疗非感染性葡萄膜炎的氟轻松醋酸酯玻璃体植入体Retisert
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给药载体系统：眼嵌体——载药角膜接触镜
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技术原理：将隐形眼镜浸泡在药水里或将治疗性药物整合到隐形眼镜的材料中，以及将包含药物的纳米颗粒植入到隐形眼睛中
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优势：延长药物滞留时间、提高渗透性，提高眼部生物利用度
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临床应用：治疗与过敏相关的眼痒的载药角膜接触镜Acuvue Theravision
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给药载体系统：眼部注射装置——微针
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技术原理：微针的长度通常为25~2000μ，可以穿透生物膜，使药物吸收进入靶部位的微创无痛的给药方式
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优势：减少注射频率，创伤性较小，可降低疼痛和感染的风险
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临床应用：采用微针注射，用于治疗黄斑水肿的曲安奈德注射剂进入临床Ⅲ期研究
在以上这些给药系统中，单剂量滴眼液由于本身所具有的易携带，安全性高等特点，成为市场上潜力巨大的品种。
以上是关于眼科用药的一些基本信息。下期，我们将带来单剂量装滴眼液品种的立项推荐，敬请关注！
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